卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)说明书_副作用_功效_购买渠道
作者：编辑露露
发布时间：2021-05-27
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【药品名称】卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)
【通用名称】
【英文名称】Cometriq
【中文拼音】Cabozantinib
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
【功能与主治】Cometriq适用于治疗有进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。
【型号与规格】140mg
【用法与用量】
1. 推荐剂量
Cometriq的推荐剂量为每天140 mg(1剂80-mg和3剂20-mg胶囊)。不要与食物给予Cometriq。指导患者服用Cometriq前至少2小时，后至少1小时不要进食。继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
整个吞服Cometriq胶囊。不要打开Cometriq胶囊。
在下1剂12小时内不要服用丢失剂量。
Cometriq期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。
2.剂量调整
对NCI CTCAE 4级出血不良反应，3级或更大非出血性不良反应或不能耐受2级不良反应不给Cometriq。
对不良反应的解决/改善(即，返回基线或解决至1级)，减低剂量如下：
● 如既往接受140 mg每天给药，恢复治疗在100 mg每天(1粒80-mg和1粒20-mg胶囊)
● 如既往接受100 mg每天给药，恢复治疗在60 mg每天(3粒20-mg胶囊)
● 如既往接受60 mg每天给药，恢复在60 mg如耐受，否则，终止Cometriq
对任何以下情况永远终止Cometriq：
● 发生内脏穿孔或瘘管形成
● 严重出血
● 严重动脉血栓栓塞事件(如，心肌梗死，脑梗死)
● 肾病综合征
● 恶性高血压，高血压危象，尽管最优化医学处理持久不能控制高血压
● 颌骨骨坏死
● 可逆性后部白质脑病综合征
有肝受损患者中
有中度和严重肝受损患者建议不使用Cometriq和特殊人群中使用。
用CYP3A4抑制剂患者
接受Cometriq患者避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole]，伊曲康唑[itraconazole]，克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，奈法唑酮[nefazodone]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，利托那韦[ritonavir]，印地那韦[indinavir]，奈非那韦[nelfinavir], 伏立康唑[voriconazole])。
对需要与强CYP3A4抑制剂治疗患者，减低每天Cometriq剂量40 mg(例如，从140 mg至100 mg每天或从100 mg至60 mg每天)。终止强抑制剂后2至3天恢复开始CYP3A4抑制剂前使用的剂量。
用强CYP3A4诱导剂患者
避免同时强CYP3A4诱导剂(如，苯妥英[phenytoin]，卡马西平[carbamazepine], 利福平[rifampin]，利福布丁[rifabutin]，利福喷丁[rifapentine]，苯巴比妥[phenobarbital])慢性使用如可得到另一种治疗。
不要摄取已知诱导细胞色素P450活性的食物或营养补充物(如，圣约翰草(Hypericum perforatum))。
对需要用强CYP3A4诱导剂治疗患者，当耐受增加每天Cometriq剂量40 mg(例如，从140 mg至180 mg每天或从100 mg至140 mg每天)。强诱导剂终止后2至3天开始CYP3A4诱导剂恢复以前所用剂量。Cometriq的每天剂量不应超过180 mg。
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【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【临床研究】
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在330例有进展性转移髓样甲状腺癌患者一项随机，双盲对照试验，患者随机接受140 mg Cometriq(n = 214)或安慰剂(n = 109)给药每天直至疾病进展或不能耐受毒性在评价Cometriq的安全性。下面描述数据反映中位暴露至Cometriq共204天。暴露至Cometriq人群70%男性，90%白人，和中位年龄55岁。
在Cometriq组中≥ 25%的Cometriq-治疗患者发生不良反应组间差别更频≥ 5%包括，以降顺序排列为：腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常(>25%)是AST增加，ALT增加，淋巴细胞减少，ALP增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症和高胆红素血症。≥ 5%的Cometriq-治疗患者发生3-4级不良反应和实验室异常，Cometriq组更频，组间差别≥ 2%包括，降序排列；腹泻，PPES，淋巴细胞减少，低钙血症，疲乏，高血压，虚弱，ALT增加，体重减轻，口腔炎，和食欲不振。
接受Cometriq患者发生致死性不良反应6%和来自出血，肺炎，败血症，瘘管，心脏停搏，呼吸衰竭，和未指定死亡的结果。接受安慰剂患者致死性不良反应发生5%和来自败血症，肺炎，和一般恶化的结果。
接受Cometriq患者79%剂量减低与之比较接受安慰剂患者9%。接受Cometriq患者给药延迟中位数1例与之比较接受安慰剂患者无。接受Cometriq患者不良反应导致研究治疗终止为16%和接受安慰剂患者为8%。用Cometriq治疗患者最频发不良反应导致永久终止是：低钙血症，增加酯酶，PPES，腹泻，疲乏, 高血压，恶心，胰腺炎，支气管瘘管形成和呕吐。
接受Cometriq患者在首次剂量后57%患者观察到甲状腺刺激激素(TSH)水平增加与之比较接受安慰剂患者为19%(不管基线值)。Cometriq组92%患者曾甲状腺切除术，和首次给药前89%用甲状腺激素替代治疗。
按照美国修订的高血压预防，检测，评价和治疗联合国家委员会(JNC)分期标准，接近所有Cometriq-治疗患者(96%相比84%安慰剂)经受血压升高和Cometriq-治疗患者明显高血压发生率比安慰剂-治疗患者高1倍(61%相比30%)。无患者发生恶性高血压。
【注意事项】
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【不良反应及禁忌】
在说明书中其他地方讨论下列严重不良反应：
● 穿孔和瘘管
● 出血
● 血栓栓塞事件
● 伤口并发症
● 高血压
● 颌骨骨坏死
● 掌足红肿综合征
● 蛋白尿
● 可逆性后部白质脑病综合征
【禁忌】
【孕妇用药】当给予妊娠妇女Cometriq可致胎儿危害。在大鼠中在暴露低于人推荐剂量Cabozantinib是胚胎致死，在大鼠中有骨骼变异和内脏变异和兔中畸形发生率增加。如妊娠期间使用此药，如当用此药患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿的潜在危害
【儿童用药】未曾在儿童患者中研究Cometriq的安全性和有效性。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【药品相互作用】
【贮藏】
【生产厂家】