依鲁替尼Imbruvica
作者：香港亚博AG娱乐大药房
发布时间：2017-11-23
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【药品名称】依鲁替尼
【通用名称】
【英文名称】imbruvica
【中文拼音】Ibrutinib
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
【功能与主治】
依鲁替尼IMBRUVICA是一个激酶抑制剂适用为的治疗曾接受至少1次既往治疗有套细胞淋巴瘤(MCL) 患者。
【型号与规格】
胶囊装，140mg/120片。
【用法与用量】
每天1次，共560mg（4片），服用时多饮用开水，胶囊请勿打开破裂，或咀嚼。
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【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【临床研究】
作用机理：依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton's tyrosine kinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
临床试验：111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后，总应答率为65.8%（完全应答17.1%+部分应答48.6%），中位持续应答时间为17.5个月。
【注意事项】
（1）出血：对出血监视。
（2）感染：监视对发热和感染患者和及时评价。
（3）骨髓抑制：每月检查全血细胞计数。
（4）肾毒性：监视肾功能和保持水化。
（5）第二个原发恶性肿瘤：患者中曾发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌，和其他癌。
（6）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【不良反应及禁忌】
最常见不良反应(≥20%) in患者with MCL were 血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，外周性水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲减低。
【禁忌】
在有基线肝受损患者中避免使用IMBRUVICA。
【孕妇用药】
风险总结
根据动物中发现，当给予妊娠妇女IMBRUVICA可致胎儿危害。如妊娠期间使用IMBRUVICA或如当患者服用IMBRUVICA成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。
动物数据
妊娠大鼠在器官形成期口服给予Ibrutinib在口服剂量10，40和80 mg/kg/day。Ibrutinib在剂量80 mg/kg/day伴随内脏畸形(心和重大血管)和增加植入后丢失。在动物中剂量80 mg/kg/day是有MCL患者给予剂量560 mg每天暴露(AUC)约14倍。Ibrutinib在剂量40 mg/kg/day或更大伴随胎儿体重降低。在动物中40 mg/kg/day约为有MCL患者给予剂量560 mg每天暴露(AUC)的6倍。
8.3 哺乳母亲
不知道ibrutinib是否排泄在人乳汁。因为许多药物被排泄在人乳汁和因为哺乳婴儿来自IMBRUVICA潜在严重不良反应，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。
【儿童用药】
尚未确定IMBRUVICA在儿童患者中的安全性和有效性。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【药品相互作用】
CYP3A抑制剂：避免与强和中度CYP3A抑制剂共同给药。如中度CYP3A抑制剂必须使用，减低IMBRUVICA剂量(2.4，7.1).
CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂共同给药
【贮藏】
常温下避光贮藏。
【生产厂家】
西安杨森制药公司（Janssen）。